Selama berabad-abad orang menggunakan French Lilac (Galega officinalis) untuk mengobati gejala diabetes melitus. Tapi baru pada abad yang lalu bahan aktif diisolasi dan diidentifikasi. Senyawa ini, cincin guanidin tunggal, sementara dirinya terlalu toksik untuk digunakan dalam pengelolaan diabetes jangka panjang, menyebabkan pengembangan salah satu obat antidiabetes yang paling aman dan paling banyak digunakan: metformin.
Metformin termasuk dalam kelompok obat yang disebut biguanides, yang terdiri dari dua cincin guanidin terkait. Meskipun telah digunakan untuk mengobati diabetes setidaknya tiga puluh tahun, baru sekarang kita mulai mendapatkan gagasan tentang bagaimana cara kerjanya, walaupun mekanisme tindakan yang tepat tetap menjadi misteri.
Yang kita tahu, bagaimanapun, adalah bahwa metformin memiliki sejumlah efek berbeda pada metabolisme glukosa. Efek ini menyebabkan peningkatan sensitivitas insulin pada jaringan seperti otot dan hati serta penurunan glukoneogenesis (sintesis glukosa dari sumber non-karbohidrat) oleh hati. Hasil bersih dari tindakan ini dan beberapa tindakan lainnya adalah penurunan kadar glukosa. Namun, karena metformin adalah agen euglycaemic, kadar glukosa darah tidak turun di bawah normal. Episode hipoglikemik biasanya tidak terjadi.
Metformin juga memiliki efek menguntungkan pada metabolisme lipid, dan cenderung menghasilkan penurunan asam lemak sirkulasi dan VLDL, yang keduanya diketahui terlibat dalam menyebabkan penyakit kardiovaskular.
Kesimpulan? Metformin adalah pengobatan yang sangat efektif untuk diabetes tipe 2, karena bertindak berdasarkan sumber masalahnya: ini melawan resistensi insulin. Telah terbukti menunda dan bahkan mencegah timbulnya diabetes tipe 2 pada orang dengan gangguan toleransi glukosa dan resistensi insulin. Dan itu menurunkan risiko kematian terkait diabetes, serta serangan jantung dan stroke, pada orang yang sudah mengidap diabetes. Metformin menyelamatkan nyawa.
Selain itu, metformin digunakan dengan efek yang besar dalam pengobatan sindrom ovarium polikistik, keduanya memperbaiki gejala kondisi, dan meningkat hingga delapan kali lipat probabilitas ovulasi (dan dengan demikian meningkatkan kesuburan secara substansial). Ini juga tampaknya aman digunakan selama kehamilan, dan secara signifikan menurunkan risiko wanita dengan PCOS mengembangkan diabetes gestasional.
Metformin jelas memiliki manfaat yang besar bagi mereka yang memiliki resistensi insulin dan kondisi terkait (seperti PCOS, diabetes tipe 2 dan sindrom metabolik). Sayangnya manfaat ini mungkin datang dengan harga - metformin menyebabkan beberapa efek samping yang cukup tidak nyaman pada beberapa orang. Ini termasuk mual, kehilangan nafsu makan, rasa logam, dan diare, yang mungkin atau mungkin tidak parah. Efek samping ini cenderung hadir pada awal pengobatan dan dengan dosis obat yang lebih tinggi. Kemungkinan besar beberapa efek samping disebabkan oleh jumlah residu obat (dengan kata lain, jumlah metformin yang tidak diserap oleh saluran cerna) yang tertinggal di usus dan menyebabkan iritasi dan diare berikutnya.
Sebagian besar efek samping ini dapat dikendalikan dengan memulai pengobatan pada dosis sangat rendah dan perlahan meningkatkan jumlah obat yang diminum untuk mencapai hasil yang diinginkan. Penyerapan metformin juga meningkat dengan mengonsumsi obat dengan makanan, yang menyisakan sedikit sisa obat di saluran cerna untuk menyebabkan iritasi dan diare. Mual dapat diperbaiki dengan minum obat dalam dosis terbagi misalnya 500mg setiap delapan jam, bukan sekaligus. Formulasi pelepasan berkelanjutan yang baru juga dapat membantu mengatasi masalah ini. Penting untuk disadari bahwa, secara umum, semua efek samping yang terkait dengan metformin membaik seiring berjalannya waktu.
Risiko lain yang lebih penting, tapi jauh lebih jarang, adalah asidosis laktik. Hal ini jarang terjadi kecuali ada masalah mendasar seperti penyakit ginjal atau hati, atau gagal jantung, atau jika dosis harian metformin yang digunakan melebihi maksimum yang direkomendasikan saat ini 2550mg untuk orang dewasa (atau formulasi pelepasan diperpanjang 2000mg) dan 2000mg untuk anak-anak. Gejala asidosis laktik meliputi kelemahan, nyeri otot, sulit bernapas, sakit perut, pusing dan detak jantung yang lambat. Ini adalah kondisi yang sangat berbahaya, dan perlu segera diobati. Untungnya sangat jarang terlihat sangat jarang.
Setelah mengatakan semua ini, metformin masih memiliki kemampuan untuk mengubah kehidupan masyarakat dengan cara yang jarang disebutkan dalam teks medis. Ini mengurangi kelelahan kronis bahwa orang dengan pengalaman resistensi insulin, dan mengurangi hasrat untuk karbohidrat. Hal ini juga membuat penurunan berat badan sehingga lebih mudah bagi orang yang selalu berjuang untuk menurunkan berat badan beberapa kilogram, dan mencegahnya turun.
Sebagai kesimpulan, dapat dikatakan bahwa metformin adalah obat yang relatif aman dan efektif, yang memiliki kemampuan untuk meningkatkan kuantitas dan kualitas hidup pada kita yang kurang beruntung karena memiliki resistensi insulin.